本发明属于化学合成领域,涉及一系列2‑芳基‑3‑酯基多取代吡咯类化合物及其合成精制方法。所述化合物的结构通式如式(Ⅰ)所示,其中R1=芳基或杂环基,R2=酯基或氰基。该合成方法以烯胺酯类化合物为原料,通过2‑碘酰基苯甲酸促进氧化环化生成2‑芳基‑3‑酯基多取代吡咯类化合物,操作简单,制备成本较低,相对收率和纯度更高,环境污染少。 ......

  • 专利类型:

    发明专利

  • 申请/专利号:

    CN201811114886.7

  • 申请日期:

    2018-09-25

  • 专利申请人:

    宝鸡文理学院

  • 分类号:

    C07D207/34; C07D409/04; C07D207/333

  • 发明/设计人:

    高鹏白梓静

  • 权利要求: 1.一种2-芳基-3-酯基多取代吡咯类化合物的合成方法,其特征在于,该方法以烯胺酯类化合物为原料,2-碘酰基苯甲酸为氧化剂,反应式如下:其中R1 = 芳基或杂环基,R2 = 酯基;所述反应在空气环境中进行,具体是将烯胺酯类化合物溶解于四氢呋喃中,然后加入2-碘酰基苯甲酸,烯胺酯类化合物与2-碘酰基苯甲酸的摩尔比为1:(1.0~1.5),110~130℃回流反应8~16小时,得到2-芳基-3-酯基多取代吡咯类化合物的粗产物。2.根据权利要求1所述2-芳基-3-酯基多取代吡咯类化合物的合成方法,其特征在于,该方法包括如下精制步骤:在所述2-芳基-3-酯基多取代吡咯类化合物的粗产物中加入乙酸乙酯和水,萃取,有机相备用,水相再用乙酸乙酯萃取1~3次,然后合并有机相,无水硫酸钠干燥,过滤后减压浓缩,硅胶柱层析纯化,洗脱液是体积比为(2.8-3.2):1的石油醚-乙酸乙酯,得到2-芳基-3-酯基多取代吡咯类化合物纯品。

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